摘要： 以川芎嗪、羟基川芎嗪和溴代川芎嗪为原料，合成了双川芎嗪（ＴＭＰＯＴＭＰ），并通过正交实验筛选其最佳合成条件。采用ＣＣＫ８法观察双川芎嗪对ＨａＣａＴ细胞的增殖抑制作用。合成ＴＭＰＯＴＭＰ的较优溶剂为ＤＭＦ、较优温度为９０℃、较优时间为８ｈ。结构经１ＨＮＭＲ、１３ＣＮＭＲ和ＭＳ表征，体外活性测试结果显示：ＴＭＰＯＴＭＰ（ＩＣ５０＝９６．７μｍｏｌ·Ｌ－１）对ＨａＣａＴ细胞的增殖有抑制作用，强于阳性药物维Ａ酸（ＩＣ５０＝１２６．７μｍｏｌ·Ｌ－１），明显强于原料药川芎嗪（ＩＣ５０＝２３２．１μｍｏｌ·Ｌ－１），随着作用时间的延长，抑制效果愈加明显。实验结果表明：合成的双川芎嗪化合物对ＨａＣａＴ细胞的增殖具有一定的抑制作用。

关键词: 双川芎嗪；合成；ＨａＣａＴ细胞

中图分类号: 

• R914.2