重庆理工大学学报(自然科学)

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吡啶衍生物合成及抗幽门螺杆菌活性研究

钟猛,丁锐,林华鑫,等   

  • 出版日期:2017-05-25 发布日期:2017-05-31

  • Online:2017-05-25 Published:2017-05-31

摘要: 合成了系列吡啶衍生物,并对其进行抗幽门螺杆菌(Helicobacterpylori,HP)作用研 究,以得到较高活性的先导化合物。以2氯甲基3甲基4甲氧基吡啶盐酸盐为原料,通过亲核 取代、间氯过氧苯甲酸(mCPBA)氧化合成了系列吡啶衍生物;采用琼脂扩散法,以阿莫西林为 阳性对照,进行了初步体外抗幽门螺杆菌(AntiHelicobacterpylori)活性评价。成功合成了2a~ 2c、3a~3c、4a、5a、6a~6c十一个吡啶衍生物,并经过MS、1HNMR和13CNMR结构确证,发现化 合物2a、6a均有良好活性。由此发现了新型的具有抗幽门螺杆菌作用的吡啶类先导化合物。