重庆理工大学学报（自然科学） ›› 2021, Vol. 35 ›› Issue (3): 207-212.doi: 10.3969/j.issn.1674-8425(z).2021.03.027
陈惠渝，杨林峰，吴 玉，朱大利，汤善文
摘要： 以对硝基苯甲酸和乙醇为起始原料，在对甲苯磺酸催化下进行酯化反应，随后利用 Ｆｅ３Ｏ４磁珠催化水合肼还原硝基制得对氨基苯甲酸乙酯，最后在惰性气流下，以叔丁醇钾为催 化剂，与二乙氨基乙醇进行酯交换制得普鲁卡因，化合物结构经１ＨＮＭＲ确证结构。此合成方 法中主要改进了对硝基苯甲酸乙酯的还原，利用 Ｆｅ３Ｏ４ 磁珠催化水合肼还原硝基替代传统的 Ｆｅ／ＨＣｌ还原，避免了产生大量的铁泥废物，且还原后的产物易分离，此步产率可达 ９９％，催化剂 易回收，套用 １０次仍可以保持 ９８％的收率，反应重复性好，操作简单，绿色经济。该合成路线无 需进行柱层析或重结晶分离，所得普鲁卡因粗品为二水合物，纯度较高，３步反应总产率可达 ６８％，反应过程中操作温度控制在 ９０℃以下，与传统的两步法相比具有优势。
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