摘要： 目的：开展齐墩果酸氮杂环衍生物合成及抗非小细胞肺癌 Ａ５４９作用研究。方法： 以齐墩果酸为原料，通过氧化、鲍奇还原胺化、缩合等反应合成齐墩果酸氮杂环衍生物。采用 ＣＣＫ８试剂盒、流式 ＡｎｎｅｘｉｎＶＦＩＴＣ／ＰＩ双染色法和 Ｃａｓｐａｓｅ３试剂盒分别检测 Ａ５４９细胞的增 殖抑制作用、细胞凋亡及 Ｃａｓｐａｓｅ３的变化。结果：成功合成齐墩果酸氮杂环衍生物 ３Ｎ（３，５， ６三甲基吡嗪２甲酰基）齐墩果酸，产率为 ７１．２％。齐墩果酸氮杂环衍生物对 Ａ５４９细胞具有 抑制作用且呈量效关系，ＩＣ５０为 １１０μｍｏｌ·Ｌ－１，ＣＣ５０为 １４６μｍｏｌ·Ｌ－１。齐墩果酸氮杂环衍生物 能诱导 Ａ５４９细胞株的凋亡，显著增强 Ａ５４９细胞中 Ｃａｓｐａｓｅ３的活性。结论：合成的齐墩果酸氮 杂环衍生物结构为 ３Ｎ（３，５，６－三甲基吡嗪 －２－甲酰基）－齐墩果酸，该化合物对 Ａ５４９细胞 株具有增殖抑制作用。诱导 Ａ５４９细胞株凋亡与增强 Ｃａｓｐａｓｅ３的酶活性可能是其机制。

关键词: 齐墩果酸衍生物, 合成, 非小细胞肺癌

中图分类号: 

• R914.2